01、唑來膦酸是什么藥？

雙膦酸鹽類藥物是近年來廣為使用的一類藥物，對老年性骨質(zhì)疏松的預(yù)防和治療有顯著作用�，F(xiàn)在人工合成的雙膦酸鹽類藥物有10多種，而唑來膦酸是咪唑雜環(huán)類的第三代雙膦酸類藥物，主要作用于人體骨骼，通過對破骨細胞的抑制，從而抑制骨吸收。唑來膦酸靜脈注射后可以迅速分布于骨骼當中，優(yōu)先聚集于高骨轉(zhuǎn)化部位，是目前最高效的雙膦酸類藥物。

02、注意！劑量不同，唑來膦酸適應(yīng)癥和用法會不一樣。

國內(nèi)上市的唑來膦酸有兩種規(guī)格：5mg和4mg。雖然只相差1mg，但臨床適應(yīng)證、用法用量及價格卻相差甚遠。

治療骨質(zhì)疏松癥時，一年給藥1次即可。對于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛，則需3～4周一次。像王阿姨這種絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，此時選用5mg規(guī)格的唑來膦酸是再合適不過的了。

由于唑來膦酸具有高度骨親和力，進入體內(nèi)后被骨組織迅速吸收，能優(yōu)先被運到骨質(zhì)破壞部位，藥物緩慢釋放入血，維持一定的血藥濃度，以原型從腎臟排泄，不被降解。具有強大的吸附力，藥物的脫落率很低，并且少量脫落出來的藥物可以通過強大的再吸附作用而重被骨組織吸收，這是唑來膦酸可以每月甚至每年使用1次的原因。

或許有朋友就會問了，5mg和4mg規(guī)格，兩者僅差1mg，價格又相差那么多，藥理作用又是相同的，能不能用4mg規(guī)格代替5mg規(guī)格來治療骨質(zhì)疏松，這樣可以省不少錢呢？

相關(guān)臨床研究發(fā)現(xiàn)，5mg唑來膦酸能在1年內(nèi)持續(xù)有效抑制患者的骨堿性磷酸酶水平，而使用4mg劑量者，約37.5%無法在1年內(nèi)持續(xù)發(fā)揮作用，而且個體差異大，這些患者仍存在骨折風(fēng)險。因此，臨床醫(yī)生在開具唑來膦酸時，應(yīng)結(jié)合患者疾病選用合適劑量的品種，切不可混淆使用哦！

03、唑來膦酸可能發(fā)生的，不良反應(yīng)有哪些？

在使用唑來膦酸的過程中常會發(fā)生許多不良反應(yīng)。該藥最常見的用藥后癥狀包括：發(fā)燒（18.1%）、肌痛（9.4%）、流感樣癥狀（7.8%）、關(guān)節(jié)痛（6.8%）、頭痛（6.5%），絕大多數(shù)出現(xiàn)于用藥后3天內(nèi)。這些癥狀絕大多數(shù)為輕到中度，并在出現(xiàn)不良事件后1-3天內(nèi)緩解。

發(fā)熱是發(fā)生率較高的不良反應(yīng)。這可能是因為唑來膦酸對法尼基焦磷酸（FPP）合成酶的抑制力較強，致使二甲基丙烯和異戊烯基磷酸累積在細胞內(nèi)，對細胞γδT 活化、增殖起間接激活作用，促使其釋放腫瘤壞死因子－α( TNF－α) 和白細胞介素6(IL－6) ，進而導(dǎo)致體溫上升，所以可使用非甾體抗炎藥來對癥治療。

04、使用唑來膦酸有什么禁忌癥？

（1）對唑來膦酸或其他雙膦酸鹽或藥品成份中任何一種輔料過敏者禁用。低鈣血癥患者在接受唑來膦酸治療前，需服用足量的鈣和維生素D。

（2）動物研究表明，唑來膦酸存在生殖毒性，對人類潛在的危險還不明確，因此禁用于妊娠和哺乳期婦女。

（3）因為缺少安全性和有效性數(shù)據(jù)，不建議在兒童和18周歲以下青少年使用。

（4）嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率＜35ml/min)不建議使用唑來膦酸，用藥前最好先評估血清肌酐水平，唑來膦酸不能被人體代謝，因此肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。

（5）對伴有頜骨骨壞死危險因素(如腫瘤、化療、放療、皮質(zhì)激素治療、口腔衛(wèi)生狀況差)的患者使用唑來膦酸進行治療前，應(yīng)考慮進行口腔檢查并采取適當?shù)念A(yù)防措施。在治療中，這些患者應(yīng)盡量避免進行牙科手術(shù)。

05、唑來膦酸使用過程中，還需要注意什么？

（1）唑來膦酸注射液通過靜脈輸注，輸注時間不少于15min，嚴格控制靜脈滴注的劑量和時間，并規(guī)范輸液性操作，以降低唑來膦酸不良反應(yīng)發(fā)生率。

（2）輸注唑來膦酸注射液前，需適當補水，特別是同時接受利尿劑治療的患者。

（3）唑來膦酸不能與其他鈣制劑或其他二價離子注射劑同時使用, 因為唑來膦酸能和這些離子形成絡(luò)合物, 使輸液中出現(xiàn)沉淀, 應(yīng)與其它藥品分開進行單次靜脈輸注。

（4）唑來膦酸有很強的降鈣作用，因此使用前建議每日補充鈣元素和維生素D，這樣可以防止低血鈣的發(fā)生，減少不良反應(yīng)。

（5）輸注唑來膦酸注射液之前，可以正常飲食，食物不影響吸收哦。

（6）如果因為各種原因，沒有及時按療程輸注唑來膦酸，可以先聯(lián)系醫(yī)生或藥師。

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